Việc nghiên cứu, khám phá, tìm kiếm thuốc mới để đưa vào sử dụng trong điều trị bệnh có thể tiến hành bằng rất nhiều con đường khác nhau, nhưng chung quy lại được phân thành hai nhóm phương pháp: a. Nhóm thứ nhất: nghiên cứu, khám phá, tìm kiếm, phát hiện thuốc mới theo phương pháp cổ điển (trên cơ sở kinh nghiệm hay trên cở sở “chất dẫn đường” - lead compound). Có thể nói, phương pháp này được hình thành từ đầu thế kỷ thứ XX (từ khi Fischer tổng hợp ra barbital (Veronal) vào năm 1903) đến nay, đại bộ phận các thuốc đã và đang dùng hiện tại đều được điều chế ra theo phương pháp này. b. Nhóm thứ hai: nghiên cứu, khám phá, tìm kiếm, phát hiện thuốc mới theo phương pháp hiện đại (trên cơ sở “mục tiêu phân tử”), phương pháp này chỉ mới có từ vài thập kỷ nay.

Cuốn sách này giới thiệu việc nghiên cứu, khám phá, tìm kiếm, phát hiện thuốc mới, mà một số nhóm thuốc quan trọng theo phương pháp cổ điển trên cơ sở kinh nghiệm hay trên cở sở “chất dẫn đường”, đã được khám phá, sản xuất và đưa vào sử dụng trong điều trị từ đầu thế kỷ XX đến thập kỷ tám mươi của thế kỷ này.  Sách giới thiệu mười nhóm hợp chất tiêu biểu có bộ khung khác nhau, loại nhóm chức khác nhau, có tác dụng sinh học khác nhau, thuộc mười chất dẫn đường khác nhau là barbital (1903), quinin (1820,1944), prontosil (1935) - sulfanilamid (1908, 1942), penisillin G (1941), streptomycin (1944), clotetracyclin (1948), cephalosporin C (1948), clorpromazin (1952), clordiazoxid (1957), buquinolat (1964).

Nội dung gồm 9 chương, được chia thành 3 quyển nhỏ. Quyển 2 gồm các chương 4, 5.